Neuer potenzieller Wirkstoff weist neue Wege in der Schmerzbehandlung (D3)
(20.09.2010, Pharma-Zeitung.de) GENUA, Italien - Copyright by Business Wire - D3
– Weitere Daten aus 48 Wochen bestätigen Cobicistat als verstärkenden antiretroviralen Wirkstoff –
SPERRFRIST BIS SONNTAG, 19. SEPTEMBER 2010, 18.01 Uhr (BST)
Eine aktuelle Studie lieferte neue Erkenntnisse über einen neuartigen Wirkstoff, der die Konzentration eines natürlichen Schmerzmittels am Ort der Verletzung erhöht.
Die bahnbrechende Studie, die heute in der Nature Neuroscience veröffentlichte wurde, zeigt die Wirkungsweise des potenziellen Wirkstoffs URB937 in peripherem Gewebe, der möglicherweise einen schmerzstillenden Effekt aufweist, jedoch ohne die Nebenwirkungen der meisten heutigen Schmerzmittel hervorzurufen, die zentral über das Nervensystem wirken.
Die vorklinische Studie der Spezialeinheit Drug Discovery and Development (D3) des Italian Institute of Technology und der University of California, Irvine, hat ergeben, dass der hochwirksame Hemmer des Fettsäureamid-Hydrolase-Enzyms (FAAH) der zweiten Generation, URB937, Schmerzen und Entzündungen lokal eindämmen kann, indem die Konzentration von Anandamid im peripheren Gewebe, Teil des entzündungshemmenden Endocannabinoidsystems, erhöht wird. Der Wirkstoff ist der erste entwickelte FAAH-Hemmer mit eingeschränktem Zugang zum zentralen Nervensystem (ZNS). Herkömmliche FAAH-Hemmer überwinden die Blut-Hirn-Schranke dagegen problemlos.1
Dr. Daniele Piomelli, wissenschaftliche Leiterin bei D3 und leitende Forscherin kommentiert: „Diese bedeutenden Ergebnisse zeigen erstmals, wie FAAH-Hemmer den Körper in die Lage versetzen, seine eigenen analgetischen und entzündungshemmenden Kräfte dort einzusetzen, wo Schmerzen gestillt werden müssen, ohne die Nebenwirkungen der meisten konventionellen Schmerzmittel. Der Wirkstoff verfügt über ein großes Potenzial, neue Behandlungsoptionen bei Schmerzen unterschiedlichen Ursprungs zu erschließen, z. B. bei rheumatoider Arthritis und peripherem neuropathischem Schmerz.“
Durch die Umgehung des ZNS verfügt der Wirkstoff über zahlreiche therapeutische Vorteile gegenüber herkömmlichen Optionen der Schmerzbehandlung wie Opiate und nichtsterodiale Entzündungshemmer (NSAID), die bei einigen Patienten unerwünschte Nebenwirkungen wie Übelkeit, Darmprobleme und Abhängigkeit hervorrufen.2,3
Andrew Rice, Professor auf dem Gebiet der Schmerzforschung am Imperial College London, erklärt: „Diese Veröffentlichung ist ein bedeutender Fortschritt in der Entwicklung von klinisch einsetzbaren Cannabinoiden. Die vorliegenden Laborergebnisse und klinischen Daten belegen eindeutig die schmerzstillenden Eigenschaften von Cannaboiden. Ihre therapeutische Breite muss jedoch verbessert werden. Mit der Strategie, außerhalb des Gehirns das Enzym zu hemmen, das endogene Cannaboide deaktiviert, und dem Nachweis, dass dieser Ansatz für den Erhalt der analgetischen Wirkung ausreichend ist, haben Professor Piomelli und ihre Kollegen einen signifikanten Fortschritt erreicht.“
D3 wird die Entwicklung von URB937 fortsetzen und plant für 2012 weitere klinischen Studien.
An der Studie waren auch Forscher anderer Institutionen beteiligt, darunter die Universitäten in Urbino, Parma und Neapel sowie die Universität Complutense in Madrid.
Über D3
D3 ist eine Spezialeinheit des Italian Institute of Technology, das sich der Entwicklung neuer Medikamente widmet. Die Organisation konzentriert ihre Forschungsarbeit auf der Arzneimittelfindung der drei bedeutenden therapeutischen Gebiete Schmerzen, Entzündungen und Demenz. Durch die Zusammenarbeit mit privaten Partnern bringt D3 die Spitzenleistungen der Grundlagenforschung an Hochschulen mit dem Schwerpunkt der Pharmabranche zusammen, die Forschung auf wichtigen Gebieten mit unerfüllten medizinischen Anforderungen voranzutreiben.
D3, eine Gründung der italienischen Regierung, wird im Dezember 2010 mehr als 70 Wissenschaftler und Techniker beschäftigen. Der Standort der Organisation bietet rund 2.000 m2 Labor- und Büroflächen und wurde im Dezember 2009 fertiggestellt. Weitere Informationen erhalten Sie unter www.iit.it/en/drug-discovery-and-development.
Über IIT
Das Italian Institute of Technology (IIT) wurde gemeinsam vom italienischen Ministerium für Bildung, Universitäten und Forschung sowie dem Ministerium für Wirtschaft und Finanzen gegründet, um herausragende Leistungen im Bereich der Grundlagenforschung und angewandten Forschung zu fördern und einen Beitrag zur wirtschaftlichen Entwicklung Italiens zu leisten. Die wichtigsten Ziele des IIT bestehen in der Schaffung und Verbreitung wissenschaftlicher Erkenntnisse und der Stärkung der Wettbewerbsfähigkeit Italiens. Um diese beiden Ziele zu verwirklichen wird das IIT mit sowohl mit akademischen als auch privaten Organisationen zusammenarbeiten und durch diese Partnerschaften die wissenschaftliche Entwicklung, technologische Fortschritte und Ausbildung im Bereich der Hochtechnologie fördern. Weitere Informationen erhalten Sie unter www.iit.it/en.
Über die University of California, Irvine
Die 1965 gegründete UCI ist eine der führenden Universitäten und widmet sich der Forschung, der Wissenschaft und dem Gemeinwohl. Unter der Leitung von Chancellor Michael Drake, der dieses Amt 2005 übernommen hat, ist die UCI einer der dynamischsten Einrichtungen des kalifornischen Bildungssystems und wird von fast 28.000 Studierenden besucht. Die UCI verfügt über einen Lehrkörper von 1.100 Mitarbeitern und beschäftigt 9.000 sonstige Angestellte. Der ökonomische Effekt der UCI, größter Arbeitgeber von Orange County, beträgt 3,9 Mrd. US-Dollar. Weitere Informationen sind verfügbar unter www.today.uci.edu.
Quellenangaben
1. Schlosburg, J.E., Kinsey, S.G. &Lichtman, A.H. Targeting fatty acid amide hydrolase (FAAH) to treat pain and inflammation. AAPS J. 11, 39-44 (2009)
2. Hochman JS, Shah NR. What price pain relief? Circulation. 27. Juni 2006; 113(25):2868-70. Epub 19. Juni 2006. Erratum in: Circulation. 22. August 2006; 114(8):e364.
3. Cepeda MS, Farrar JT, Baumgarten M, Boston R, Carr DB, Strom BL. Side effects of opioids during short-term administration: effect of age, gender, and race. ClinPharmacolTher. August 2003; 74(2):102-12.
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